Anti-Inflamatórios

Anti-Inflamatórios

Anti-inflamatório refere-se à propriedade de uma substância ou de um tratamento que reduza a inflamação.

Anti-inflamatórios compõem cerca de metade dos analgésicos, sanar a dor, reduzir a inflamação ao contrário de opióides, que afetam o sistema nervoso central.

Medicamentos

Esteróides

Muitos esteróides, ser específicos glucocorticóides, reduz a inflamação ou inchaço ligando-se a glucocorticóides receptores. Estas drogas são muitas vezes referidos como os corticosteróides.

Não-esteróides anti-inflamatórios

Não-esteróides anti-inflamatórios aliviam a dor por contrariar a ciclo-oxigenase da enzima (COX). Por si só, enzima COX sintetiza as prostaglandinas, criando inflamação. Em conjunto, os NSAIDs previne as prostaglandinas de nunca ter sido sintetizado, reduzir ou eliminar a dor.

Alguns exemplos comuns de AINE são: aspirina, ibuprofeno e naproxeno.

A nova específico da COX-inibidores – embora, presume-se, a partilha de um modo de ação semelhante – que não são classificados em conjunto com os AINEs tradicionais.

Por outro lado, existem os analgésicos que são comumente associados com drogas anti-inflamatórias, mas que não têm efeitos anti-inflamatórios. Um exemplo é o paracetamol, denominado acetaminofenoem, e vendido sob o nome de marca Tylenol. Ao contrário de NSAIDs, que reduzem a dor e inflamação pela inibição de enzimas COX, o paracetamol foi recentemente mostrado para bloquear a recaptação de endocanabinóides, que só reduz a dor, provavelmente explica porque é que tem um efeito mínimo sobre a inflamação.

Longo prazo da utilização de AINEs pode causar erosões gástricas, que podem se tornar úlceras de estômago e, em casos extremos, pode causar hemorragia grave, resultando em morte. O risco de morte como resultado da utilização de AINEs é de 1 em 12.000 para adultos com idades entre 16-45. O risco aumenta quase vinte vezes para os maiores de 75. Outros perigos dos AINEs estão a exacerbar a asma e causando danos nos rins. Para além de aspirina, prescrição AINEs também aumenta o risco de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral.

Imunitário seletivos anti-inflamatórios Derivativos (ImSAIDs)

ImSAIDs são uma classe de péptidos a ser desenvolvidos por IMULAN BioTherapeutics, LLC, que foram descobertos ter diversas propriedades biológicas, incluindo as propriedades anti-inflamatórias.ImSAIDs trabalho através da alteração da ativação e migração do inflamatórios de células, que são imunes células responsáveis pela amplificação da resposta inflamatória. Os ImSAIDs representam uma nova categoria de anti-inflamatório e não têm relação com esteróides hormonas ou não-esteróide anti -inflamatórios.

Os ImSAIDs foram descobertos por cientistas avaliaram as propriedades biológicas da glândula submandibular e saliva. Os primeiros trabalhos nesta área demonstraram que a glândula submandibular lançou uma série de fatores que regulam a resposta inflamatória sistêmica e modular sistêmicas reações imunes e inflamatórias. Agora, é bem aceito que os imunológico, nervoso e endócrino sistemas de comunica e interagir para controlar e modular a inflamação e tecido de reparação. Uma das vias neuroendócrinas, quando ativada, conduz à libertação de imuno-reguladores péptidos da glândula submandibular após estimulação neuronal do simpático nervos. Esta via de comunicação ou é referido como o cervical glândula submandibular-tronco simpático (CST-SMG) de eixo, um sistema regulador que desempenha um papel no controlo da inflamação sistémica.

Trabalho inicial na identificação de fatores que desempenharam um papel na liderança eixo CST-SMG para a descoberta de um sete aminoácido peptídeo, chamada glândula submandibular peptídeo-T.SGP-T, foi demonstrado que possuem atividade biológica e as propriedades relacionadas com a termorregulação endotoxina exposição. SGP-T, um isolado da glândula submandibular, demonstrou suas propriedades imunomoduladoras e ao papel potencial na modulação da cervical glândula submandibular-tronco simpático (CST- SMG) de eixo, e, subsequentemente, mostrou-se desempenhar um papel importante no controlo da inflamação.

Um derivado SGP-T é uma sequência de ácido de três amino demonstrou ser um potente anti-inflamatório molécula com efeitos sistémicos. Este peptídeo ácido amino é de três fenilalanina – glutamina -glicina (FEG) e sua D- isomérica forma (FEG) tornaram-se a base para a categoria ImSAID.

Efeitos celulares da FEG:

Os efeitos celulares dos ImSAIDs são caracterizados em um certo número de publicações. peptídeos FEG e afins são conhecidos para modular a atividade (células brancas do sangue) dos leucócitos ao influenciar os receptores de superfície celular para inibir a ativação excessiva e infiltração dos tecidos.

Uma ImSAID chumbo, o FEG tripéptido (Phe-Glu-Gly) e seu isómero D feg são conhecidos por alterar a adesão de leucócitos envolvendo ações sobre aMß2 integrina, e inibem a ligação do anticorpo CD16b (FCyRIII) de neutrófilos humanos. FEG também tem sido demonstrado para diminuir circulantes de neutrófilos e osinófilos, acumulação intracelular diminuem oxidativo atividade e reduzir a expressão de CD49d após exposição ao antigénio.

Efeitos a longo prazo

Ensaios tratamento anti-inflamatório para existir a doença de Alzheimer normalmente têm demonstrado pouco ou nenhum efeito sobre parar ou reverter a doença.

Dois estudos de 2012 e 2013 descobriu que o uso regular de aspirina para mais de 10 anos está associada com um aumento no risco de degeneração macular.

Tratamento de gelo

Aplicando gelo, ou mesmo a água fria, a uma lesão no tecido tem um efeito anti-inflamatório e é muitas vezes sugerido como um tratamento de ferimentos e de gestão da dor técnica para atletas. Uma abordagem comum é repouso, gelo, compressão e elevação. Temperaturas baixas inibem a circulação sanguínea local, o que reduz o inchaço no tecido lesado.

Suplementos de saúde

Além de medicamentos, algumas ervas e suplementos de saúde têm qualidades anti-inflamatórias, incluindo a garra do diabo ( Harpagophytum procumbens ), hissopo, gengibre ( Zingiber officinale ),açafrão ( Curcuma longa ), Arnica montana (contendo helenalina ), e casca de salgueiro ( contendo ácido salicílico ).

Outros anti-inflamatórios fontes alimentares incluem romã ( Punica granatum ), chá verde( Camellia sinensis ), unha de gato ( Uncaria tometosa e guianensis Uncaria ), indiano olibaum ( Boswelia serrata ), e abacaxi bromelina ( Ananas comosus ). Cannabichromene, um canabinde, também tem efeito anti-inflamatório.

Honokiol inibe a agregação plaquetária, e funciona como um agonista inverso no CB2 receptor. Semente preta ( Nigella sativa ) mostrou efeito anti-inflamatório, devido à sua alta thymoquinone conteúdo. St. Erva de João constituinte principal é, hiperforina, foi encontrado para ser um potente COX-1 e 5-LO inibidor, com anti-inflamatório dobra efeito vários que de aspirina.

Anti-inflamatórios – alimentos

As prostaglandinas são substâncias semelhantes a hormonas que afetam o corpo de várias maneiras, também regula mediação inflamatório. Uma dieta anti-inflamatória inclui alimentos menos que criam inflamação causando prostaglandinas (PGE2) no corpo, e os alimentos mais que criam anti-inflamatórios (prostaglandinas PGE1 e PGE3).

Dietas sugeridas para prevenir a inflamação incluem aquelas ricas em vegetais e pobre em simples carboidratos e gorduras, como as gorduras saturadas e gorduras trans. Alimentos anti-inflamatórios incluem frutas mais coloridas e vegetais, peixes gordurosos (que contêm níveis mais elevados de ômega- 3 ácidos graxos ), nozes, sementes e especiarias certas, como o gengibre. Azeite extra-virgem contém a substância química oleocanthal que atua de forma semelhante ao ibuprofeno. Aqueles que seguem uma dieta anti-inflamatória deve evitar óleos refinados e açúcares, e mostram uma preferência para os chamados anti-inflamatórios alimentos em suas escolhas de refeição. Omega-3 ácidos gordos têm sido mostrados para interromper a inflamação sinalização celular vias ligando-se a GPR120 receptor.

Anti-Inflamatórios – Tipo

Anti-Inflamatórios

Enquanto a palavra inflamação é derivada do latim in significando “em” associado a flamma que significa “fogacho” (calor e rubor) + o sufixo ação (atividade), no termo anti-inflamatório é acrescentado o prefixo derivado do grego anti que significa “contra” a inflamação.

Como a inflamação geralmente provoca o edema e outras alterações que afetam as terminações nervosas provocando a dor, a melhora da inflamação leve a moderada diminui a sensibilidade dolorosa, tendo os anti-inflamatórios, portanto, também ação analgésica.

A palavra analgésico deriva de analgesia, do grego an que significa “sem”, e, de algon, significando “dor”.

Os antiinflamatórios são medicações extremamente utilizadas, pela sua eficácia em tratar dor e inflamação.

Entre os antiinflamatórios mais conhecidos estão: o diclofenaco, o ibuprofeno, a indometacina, a nimesulida, o cetoprofeno e o etodolaco.

Os anti-inflamatórios se dividem em hormonais (aqueles derivados de corticóides) e não hormonais (os que não afetam a parte hormonal).

Anti-inflamatórios não hormonais diminuem a dor e a inflamação porque agem bloqueando a produção de prostaglandina.

Quando temos uma contusão ou uma dor aguda ocorre a liberação destas substâncias (que se apresentam em vários subtipos), o que proporciona o estímulo para gerar dor.

Por isso é que boa parte dos anti-inflamatórios não hormonais também tem um grande potencial analgésico, principalmente nas contusões agudas (torções, contusões, fraturas, etc).

Anti-Inflamatórios – Inflamação

Anti-Inflamatórios

Os antiinflamatórios são medicações extremamente utilizadas, pela sua eficácia em tratar dor e inflamação.

Entre os antiinflamatórios mais conhecidos estão o diclofenaco, o ibuprofeno, a indometacina, a nimesulida, o cetoprofeno e o etodolaco.

Como os antiinflamatórios agem?

Isso foi descoberto em 1970, quando se revelou o mecanismo de ação da aspirina, da qual todas essas medicações são derivadas. Estes compostos inibem uma enzima, a ciclooxigenase (COX) que faz a produção de substâncias que causam inflamação, as prostaglandinas. Este mesmo mecanismo é responsável pelos efeitos colaterais dos antiinflamatórios, pois as prostaglandinas também são necessárias para funções vitais do corpo, como a proteção do estômago contra a acidez e a circulação sangüínea renal.

Não é de espantar, portanto, que a grande preocupação como uso crônico destas medicações era relacionada com perfurações, úlceras e sangramentos estomacais. No início da década de 90, as complicações gástricas dos antiinflamatórios matavam mais do que algumas formas de câncer nos Estados Unidos.

Por este motivo, procurou-se descobrir medicações que inibissem somente a enzima presente na inflamação e não aquela presente no estômago. Estes compostos foram descobertos e comprovou-se que realmente a chance de lesão gástrica era bem menor com os mesmos. Estes compostos são o celecoxib, o valdecoxib, o etoricoxib, o rofecoxib e o lumiracoxib. Porém, descobriu-se que inibir só um tipo de enzima apresentava, em alguns remédios, um efeito inesperado – uma maior chance de infarto – e por este motivo uma dessas medicações, o rofecoxib (VIOXX), foi retirado do mercado.

Como que está o uso de antiinflamatórios após esta descoberta?

Em primeiro lugar, deve-se ter em conta que na Fibromialgia, não há ativação da COX e liberação de prostaglandinas, então o uso contínuo de antiinflamatórios habitualmente não é recomendado nesta condição. Alguns pacientes podem ter um alívio da dor por um efeito analgésico geral, mas são uma minoria.

Se o uso contínuo destas medicações for necessário, deve-se analisar dois aspectos básicos: risco gástrico e risco cardiovascular. Os COXIBS devem ser mais usados nos pacientes que apresentam risco para úlcera, como os idosos, os que usam corticosteróides e que já tenham história prévia de úlcera ou gastrite graves.

Já as pessoas que tem risco cardiovascular elevado, como infartados, diabéticos e hipertensos devem evitar os COXIBS e usar os antiinflamatórios tradicionais.

Se o risco de úlcera também estiver presente, medicações que diminuam a acidez de estômago devem ser tomadas concomitantemente. Em qualquer situação, o uso crônico deve ser acompanhado por um médico, para a monitorização de complicações. Eduardo S. Paiva

Analgésicos e anti-inflamatórios

Analgésicos e anti-inflamatórios

Os analgésicos de venda livre (sem prescrição médica), como a aspirina, o ibuprofeno, o quetoprofeno, o naproxeno e o paracetamol (acetaminofeno) são seguros se administrados durante períodos breves. Todos, excepto o paracetamol, reduzem também a inflamação e estão catalogados como fármacos anti-inflamatórios não esteróides (AINE). Os seus rótulos aconselham evitar o seu uso durante mais de 7 a 10 dias. Deve consultar-se o médico se os sintomas piorarem ou não desaparecerem.

Aspirina

O analgésico de venda sem prescrição médica mais antigo e barato é a aspirina (ácido acetilsalicílico). A aspirina e outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides bloqueiam o enzima cicloxigenase, que é crucial para a criação de prostaglandinas. As prostaglandinas são substâncias semelhantes às hormonas, que alteram o diâmetro dos vasos sanguíneos, elevam a temperatura corporal como resposta à infecção e desempenham um papel crucial na coagulação do sangue, para além de outros efeitos. A libertação no organismo de prostaglandinas, como resposta a uma lesão (queimadura, ruptura, entorse ou distensão muscular) produz inflamação, avermelhamento e inchaço.

Dado que as prostaglandinas desempenham um papel protetor do aparelho digestivo contra o ácido gástrico, tomar aspirina ou um fármaco similar pode causar perturbações gastrointestinais, úlceras e hemorragias. Todos os fármacos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo a aspirina, podem causar acidez, indigestão e úlceras pépticas.

Os compostos com tampões podem diminuir os efeitos irritativos diretos da aspirina. Estes produtos contêm um antiácido, que cria um meio alcalino que intensifica a dissolução da aspirina e pode reduzir o tempo durante o qual a aspirina está em contato com o estômago. No entanto, dado que o tampão não pode contrariar a redução das prostaglandinas, a aspirina pode ainda irritar o estômago.

A aspirina com invólucro entérico foi fabricada para passar intacta através do estômago e dissolver-se no intestino delgado, minimizando a irritação direta. No entanto, a aspirina revestida deste modo é absorvida irregularmente. É provável que a ingestão de alimentos retarde o esvaziamento do estômago e, portanto, atrase a absorção deste tipo de aspirina e o alívio da dor.

Dado que a aspirina pode interferir na coagulação do sangue, os doentes que a tomam apresentam um risco maior de hemorragias. As pessoas que se lesionam com facilidade são especialmente vulneráveis. Qualquer doente com processos hemorrágicos ou pressão arterial elevada não controlada deve evitar a aspirina, excepto sob vigilância médica. Se se usarem simultaneamente aspirina e anticoagulantes (como a varfarina) pode provocar-se uma hemorragia grave. De modo geral, a aspirina não deve ser administrada durante a semana anterior a uma intervenção cirúrgica.

A aspirina também pode agravar a asma. Os doentes que sofrem de pólipos nasais têm tendência para desenvolver asma se tomarem aspirina. A alergia à aspirina pode produzir erupções cutâneas ou dificuldades graves na respiração. Em doses elevadas, a aspirina pode causar zumbidos nos ouvidos.

As crianças e os adolescentes que têm ou podem ter gripe ou varicela não devem tomar aspirina porque podem desenvolver a síndroma de Reye. Apesar de ser pouco frequente, a síndroma de Reye pode ter consequências graves, inclusive a morte.

Ibuprofeno, quetoprofeno e naproxeno

Em alguns países, o ibuprofeno foi reclassificado, passando de fármaco com prescrição médica a fármaco de venda livre, sem prescrição. O ibuprofeno com prescrição médica apresenta-se em comprimidos de 300, 400, 600 e 800 miligramas; o ibuprofeno sem prescrição só está disponível em comprimidos de 200 miligramas.

O quetoprofeno também foi aprovado como fármaco sem prescrição médica. O quetoprofeno com prescrição apresenta-se em cápsulas de 25, 50 e 75 miligramas e em cápsulas de libertação prolongada de 100 miligramas. O quetoprofeno sem prescrição médica só está disponível numa apresentação de 25 miligramas.

O naproxeno também foi aprovado como fármaco sem prescrição. O naproxeno com prescrição médica apresenta-se em fórmulas de 250, 375 e 500 miligramas. O naproxeno sem prescrição só está disponível na fórmula de 200 miligramas. A posologia e o modo de administração para o naproxeno sem prescrição médica recomendam que não se exceda a dose de 3 drageias cada 24 horas, salvo indicação médica. Os adultos com mais de 65 anos não devem tomar mais de uma drageia, de 12 em 12 horas, a menos que o médico indique o contrário.

De um modo geral, julga-se que o ibuprofeno, o quetoprofeno e o naproxeno são mais suaves para o estômago do que a aspirina, embora poucos estudos tenham na realidade comparado estes fármacos. O ibuprofeno, o quetoprofeno e o naproxeno podem causar indigestão, náuseas, diarreia, acidez, dor de estômago e úlceras tal como a aspirina. Outros efeitos adversos incluem sonolência, vertigem, zumbidos nos ouvidos, perturbações visuais, retenção de água e dificuldades respiratórias. Embora o ibuprofeno, o quetoprofeno e o naproxeno não prejudiquem mais a coagulação do sangue do que a aspirina, não se devem combinar com anticoagulantes como a varfarina, excepto sob estrita vigilância médica. Do mesmo modo, o controlo médico é necessário antes de administrar o ibuprofeno, o quetoprofeno e o naproxeno a indivíduos com problemas renais ou hepáticos, insuficiência cardíaca ou tensão arterial elevada.

Alguns fármacos prescritos para o coração e para a pressão arterial não atuam tão bem se forem combinados com esses anti-inflamatórios. Os indivíduos que tomam bebidas alcoólicas regularmente podem correr maior risco de afecção do estômago, úlceras e disfunção hepática.

Os doentes alérgicos à aspirina também podem sê-lo ao ibuprofeno, ao quetoprofeno e ao naproxeno. As erupções cutâneas, picadas ou dificuldades de respiração requerem uma atenção médica imediata.

Paracetamol (acetaminofeno)

Comercializado, orginariamente, para a dor e a febre nas crianças, o paracetamol tornou-se um fármaco sem prescrição médica. O paracetamol é mais ou menos comparável à aspirina no seu potencial analgésico e ação antipirética, mas tem uma menor atividade anti-inflamatória que a aspirina, o ibuprofeno, o quetoprofeno e o naproxeno. A via de atuação do paracetamol ainda não é conhecida com exatidão.

Novas investigações sugerem que o paracetamol proporciona, com frequência, alívio contra as dores da artrose. Num dos estudos, o paracetamol foi tão eficaz como o ibuprofeno em aliviar os sintomas de artrite no joelho. O paracetamol apresenta poucos efeitos adversos no estômago. Os doentes que não toleram a aspirina, o ibuprofeno, o quetoprofeno e o naproxeno, toleram, com frequência, o paracetamol. A ausência de complicações no estômago levou alguns a considerar que o paracetamol não tem efeitos adversos. No entanto, se for administrado em doses elevadas durante períodos prolongados, podem correr-se alguns riscos, como, por exemplo, perturbações renais. O uso regular de outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides, excepção feita à aspirina, pode aumentar também o risco de doenças renais.

Uma sobredosagem de mais de 15 g de paracetamol pode produzir uma lesão hepática irreversível. Doses menores durante períodos prolongados de tempo não implicam lesões graves do fígado. Os consumidores de quantidades importantes de álcool apresentam maior risco de afecções hepáticas pelo uso exagerado de paracetamol. O jejum pode contribuir para a lesão hepática. É necessária uma investigação adicional, mas as observações até agora sugerem que as pessoas que tomam paracetamol e deixam de comer por causa de um forte resfriado ou de uma gripe podem apresentar lesões do fígado.

Muitos produtos de venda sem prescrição médica, como os remédios contra alergias, resfriados, tosse, gripe, dor e sinusite contêm paracetamol. Deve-se evitar tomar simultaneamente vários fármacos que contenham paracetamol.

Considerações para a reclassificação de um fármaco

Margem de segurança	Que efeitos prejudiciais pode um fármaco causar? A administração do produto requer a assistência de um profissional de saúde? O produto pode ter efeitos nocivos (incluindo os produzidos por uso errado)? O produto pode criar dependência? Que probabilidade tem o produto de gerar abuso? A venda do fármaco sem receita oferece mais benefícios do que riscos?
Facilidade de diagnóstico e de tratamento	É simples o autodiagnóstico? A afecção pode ser tratada sem assistência médica?
Instruções	Podem escrever-se instruções adequadas para o uso do produto? Podem escrever-se advertências sobre o mau uso? As instruções são compreensíveis por qualquer pessoa?

Alguns analgésicos de venda sem prescrição

Alguns analgésicos de venda sem prescrição
Concentração do componente (mg= miligramas)	Usos	Problemas possíveis
Produtos que contêm aspirina
165 mg de aspirina	Diminuição do risco de enfarte cardíaco	Irritação e hemorragia gastrointestinal devido ao uso prolongado, zumbido nos ouvidos (tinnitus), reação alérgica em pessoas predispostas, complicações do parto em mulheres grávidas, síndroma de Reye em crianças e adolescentes com varicela e gripe.
650 mg de aspirina	Dor e inflamação
325 mg de aspirina	Febre, dor, inflamação
500 mg de aspirina	Febre, dor, inflamação
227.5 mg de aspirina	Febre, dor desde ligeira a moderada
81 mg de aspirina	Febre, dor
81 mg de aspirina	Diminuição do risco de enfarte cardíaco
Produtos que contêm ibuprofeno, quetoprofeno ou naproxeno
200 mg ibuprofeno	Febre, inflamação, dores menstruais, dor desde ligeira a moderada	Irritação do tubo digestivo, úlceras por uso prolongado, lesões do rim em pessoas mais velhas e propensas, reações alérgicas em pessoas sensibilizadas.
220 mg ibuprofeno	Febre, dor desde ligeira a moderada, inflamação, dores menstruais
25 mg ibuprofeno	Febre, dores ligeiras a moderadas, inflamação, dores menstruais
Produtos que contêm paracetamol (acetaminofeno)
325 mg paracetamol	Febre, dor desde ligeira a moderada	Lesões do fígado causadas por doses elevadas e repetidas ingeridas com o estômago vazio ou com álcool, risco de problemas renais por uso prolongado, reação alérgica em sujeitos predispostos.
80 mg paracetamol	Febre, dor de cabeça ou outra dor ligeira
500 mg paracetamol	Febre, dor desde ligeira a moderada
160 mg paracetamol	Febre, dor desde ligeira a moderada
Produtos que contêm salicilato
870 mg salicilato de colina/5 mililitros	Dores artríticas, inflamação	Zumbido nos ouvidos (tinnitus).
467 mg salicilato de magnésio	Dor desde ligeira a moderada
580 mg salicilato de magnésio	Dor desde ligeira a moderada
325 mg salicilato de magnésio	Dor desde ligeira a moderada

Fonte: en.wikipedia.org/www.manualmerck.net/www.lume.ufrgs.br