Citocalasinas

Citocalasinas – O que é

Citocalasinas (Cytos gregos, celulares; chalasis, relaxamento) são uma família de metabólitos fúngicos com estrutura molecular complexa e diversificada e várias atividades biológicas.

A estrutura comum motivo partilhado entre diferentes membros é um núcleo de isoindolona bicycic rígida, que está fundido com um macrociclo.

As diferentes estruturas macrocíclicas.

Acredita-se que desempenham um papel na importante determinação da atividade biológica.

Citocalasinas – Características

Citocalasinas são fúngicas metabolitos que têm a capacidade de se ligar a actina e filamentos bloco de polimerização e o alongamento da actina.

Como resultado da inibição da polimerização da actina, Citocalasinas pode alterar celular morfologia, inibem processos celulares como a divisão celular, e até levar as células a sofrer apoptose.

Citocalasinas têm a capacidade de permear as membranas celulares, prevenir a translocação celular e células causam para extirpar.

Citocalasinas também pode ter um efeito sobre outros aspectos dos processos biológicos não relacionados com a polimerização da actina. Por exemplo, citocalasina A e citocalasina B pode também inibir o transporte de monossacarídeos através da membrana celular, citocalasina H tem sido encontrado para regular o crescimento da planta, citocalasina D inibe a síntese proteica e citocalasina E previne a angiogénese.

Ligação a filamentos de actina

Citocalasinas são conhecidos para ligar os farpados, de crescimento rápido, mais extremidades de microfilamentos, que, em seguida, bloqueia tanto a montagem e desmontagem de monómeros de actina individuais a partir da extremidade acoplado.

Uma vez ligado, Citocalasinas essencialmente coroar o fim do novo filamento de actina. Uma citocalasina irá ligar-se a um filamento de actina.

Estudos realizados com citocalasina D (CD) descobriram que a formação de dímeros de CD-actina, contêm actina ATP-dependente.

Estes dímeros de CD-actina são reduzidos para o CD- monómeros de actina, como resultado da hidrólise de ATP.

O monômero de CD-actina resultante pode se ligam ATP-actina monômero para reformar o CD-actina dímero. CD é muito eficaz, apenas baixas concentrações (0,2 mM) são necessárias para prevenir ruffling membrana e perturbar treadmilling.

Os efeitos de muitos Citocalasinas diferentes sobre os filamentos de actina foram analisados e as concentrações mais elevadas (2-20 mM) de CD foram encontrados para ser necessária para remover as fibras de stress.

Em contraste, latrunculina inibe a polimerização de filamentos de actina por ligação aos monómeros de actina.

Usos e aplicações de Citocalasinas

Microfilamentos de actina têm sido amplamente estudados usando Citocalasinas. Devido à sua natureza química, Citocalasinas pode ajudar os pesquisadores a entender a importância de actina em vários processos biológicos.

O uso de Citocalasinas tem permitido aos pesquisadores entender melhor a polimerização de actina, motilidade celular, bagunçando, a divisão celular, contração e rigidez da célula.

O uso de Citocalasinas foi tão importante para a compreensão do citoesqueleto e movimento de muitos outros processos biológicos, os pesquisadores criaram duas Citocalasinas sintéticos.

Citocalasina encontrou aplicação prática em tromboelastometria (TEM) Os ensaios de sangue completo para a avaliação do fibrinogénio e desordens de polimerização de fibrina no ensaio FIBTEM em Rotem.

Este teste é baseado no princípio de que citocalasina D inibe muito eficazmente das plaquetas. Por inibição da função dos elementos contrácteis.

A inibição de plaquetas é mais eficaz do que quando as plaquetas são bloqueados por GPIIb/IIIa antagonistas, in vitro e os dados clínicos indicam que a resistência do coágulo em aumentos FIBTEM num fibrinogénio maneira dependente da concentração, independentemente da contagem de plaquetas.

Por conseguinte, a deficiência de fibrinogénio ou desordens de polimerização de fibrina pode ser rapidamente detectado.

Estruturas químicas

A citocalasina